精准抗癌新突破！多肽偶联核素药物：肿瘤治疗的“核弹头”时代来临

更新时间：2025-03-24

点击次数：261

多肽偶联核素药物：诊疗一体的抗癌利器

近年来，肿瘤治疗领域迎来革命性突破——多肽偶联核素药物（PRC或RDC）凭借“精准打击”和“诊疗一体”的优势，成为抗癌战场的新星！这类药物通过靶向多肽将放射性核素精准送达肿瘤细胞，实现“可视化诊断+高效治疗”双重效果，被誉为“核医学的导弹”。

已上市药物盘点：

这些“核弹头”正在拯救生命

Lutathera^®（镥[177Lu]-DOTA-TATE）

适应症：生长抑素受体阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）。

疗效：III期试验显示，联合治疗将疾病进展风险降低72%。

市场表现：2023年全球销售额达6.05亿美元，增长势头强劲。

Pluvicto^®（镥[177Lu]-PSMA-617）

适应症：PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

亮点：精准靶向前列腺癌标志物PSMA，2023年销售额突破9.8亿美元，成为诺华“核药双雄”之一。

最新进展：FDA已批准其与PD-1抑制剂Keytruda联用，拓展一线治疗适应症。

用机制：精准制导，高效杀癌

靶向多肽：如生长抑素类似物（靶向SSTR）或PSMA配体，特异性识别肿瘤表面受体。

核素武器：

治疗核素（如镥-177）：释放β射线破坏肿瘤DNA，杀伤范围覆盖周围微环境。

诊断核素（如镓-68）：通过PET/SPECT成像精准定位病灶，指导后续治疗。

诊疗一体化：同一多肽可搭载不同核素，先诊断后治疗，全程追踪疗效。

市场爆发：全球核药进入“黄金时代”

规模增长：2020年全球核药市场93亿美元，预计2026年将达175亿美元，治疗性核药占比持续攀升。

国内潜力：中国核药渗透率不足美国1/10，恒瑞、先通等企业加速布局，5款RDC药物已进入临床。

资本热捧：诺华、礼来、BMS等通过收购加码核药，单笔交易金额超40亿美元。

挑战与未来：突破瓶颈，迈向精准2.0

当前挑战：

稳定性不足：多肽易被酶降解，需通过环化或D-氨基酸修饰提升半衰期。

产能限制：Pluvicto曾因产能不足导致供应紧张，诺华计划产能扩张加速。

未来方向：

α核素崛起：如锕-225释放高能α粒子，杀伤力更强且副作用更低。

多靶点联用：双特异性多肽或联合免疫治疗，提升疗效并克服耐药。

AI赋能研发：加速多肽设计及核素优化。