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Phenomenex色谱柱助力[¹⁷⁷Lu]标记治疗诊断药物的质控QC
更新时间：2025-08-28
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在精准医疗飞速发展的今天，治疗诊断学（Theranostics）正成为攻克晚期癌症的关键技术。其中，以镥 - [¹⁷⁷Lu]标记的放射性药物因其精准靶向、低毒高效的优势，已成为神经内分泌肿瘤和前列腺癌治疗的 “明星疗法"。而这一切突破性进展的背后，离不开严格的质量控制体系 —— 这正是 Phenomenex 色谱柱大显身手的舞台。
近期发表于《Nature Protocols》的重磅研究，详细阐述了 [¹⁷⁷Lu]标记治疗诊断药物（如 [¹⁷⁷Lu]-DOTA-TATE、[¹⁷⁷Lu]-PSMA-617 等）的规模化生产草案。该研究历经多个研究中心验证，实现了 5-100 GBq 活性范围的稳定生产，放射化学产率高达 98%，且产品在生产后 8 小时内保持稳定。如此严苛的生产标准，对质量控制（QC）提出了较高要求，而 HPLC 作为 QC 的核心手段，其色谱柱的性能直接决定了分析结果的可靠性。
在该研究的 QC 体系中，Phenomenex 两款明星色谱柱成为关键支撑：Jupiter 4 µm Proteo 90 Å HPLC 柱（150 mm × 4.6 mm）和 Kinetex 5 µm XB-C18 100 Å HPLC 柱（150 mm × 4.6 mm）。它们凭借分离性能，为 [¹⁷⁷Lu]标记药物的放射化学纯度（RP）检测、成分鉴定提供了精准的数据支撑，确保每一批次药物都符合临床级标准。
Phenomenex Jupiter 4 µm Proteo 90 Å 色谱柱：精准分离肽类标记产物
Jupiter 4 µm Proteo 90 Å 色谱柱（150 mm × 4.6 mm）凭借 C18 固定相设计，适用于极性肽类化合物的分离，在研究中主要用于 [¹⁷⁷Lu] Lu-DOTA-TATE 的分析。其核心优势体现在：
▸高分离度与峰形稳定性：该色谱柱对 [¹⁷⁷Lu] Lu-DOTA-TATE 的保留时间稳定在 7.4±1 分钟，拖尾因子仅 1.4±0.12，理论塔板数高达 18,000±3,000，可有效区分目标产物与游离 ¹⁷⁷Lu、降解产物等杂质；
▸兼容性强：耐受反应体系中的醋酸缓冲液、抗坏血酸钠等成分，长期使用后柱效衰减缓慢，确保多批次分析的一致性；
▸支撑放射化学纯度检测：通过该色谱柱测得的 [¹⁷⁷Lu] Lu-DOTA-TATE 放射化学纯度需＞90%，与 TLC 结果（＞98%）相互验证，共同构成 QC 放行的核心指标。
Phenomenex Kinetex 5 µm XB-C18 100 Å 色谱柱：适配复杂结构的 PSMA 抑制剂
Kinetex 5 µm XB-C18 100 Å 色谱柱（150 mm × 4.6 mm）采用核 - 壳型填料技术，兼具高柱效与快速传质特性，专为结构更复杂的 PSMA 抑制剂（[¹⁷⁷Lu] Lu-PSMA-617 和 [¹⁷⁷Lu] Lu-PSMA-I&T）设计，其关键作用包括：
▸稳定保留与高分辨率：对于结构更为复杂的 [¹⁷⁷Lu] Lu-PSMA-617 和 [¹⁷⁷Lu] Lu-PSMA-I&T，Kinetex XB-C18 色谱柱展现了强大的适应性。保留时间分别稳定在 8.6±1 分钟和 8.8±1 分钟，理论塔板数均＞17,000，可精准分离产物与合成过程中产生的侧链杂质；
▸抗污染与耐用性：核 - 壳结构减少了样品基质（如 DTPA、生理盐水）的吸附，即使分析高活性（≤100 GBq）或高浓度（≤3.5 GBq/mL）样品，仍能保持稳定的分离性能，降低了 QC 过程中的重复实验风险；
▸支撑标准化方法：在规模化生产中，色谱柱的重现性是确保 QC 数据可靠的关键。该研究过程中制备了超过300批高活性批次，用于超过2000次治疗周期。无论是采用载体添加（CA）还是无载体添加（NCA）的 ¹⁷⁷Lu 原料，无论是处理 5 GBq 的小剂量还是 100 GBq 的大剂量样本，色谱柱的保留时间偏差均控制在 ±1 分钟内，放射化学纯度检测结果与薄层色谱（TLC）高度一致（均＞98%），充分证明了其在多中心协作、大规模生产中的可靠性。
对于科研人员而言，Phenomenex 色谱柱不仅是 QC 工具，更是推动创新的助力。该方案已成功扩展至其他 DOTA/DOTAGA 修饰的肽类和小分子药物研发，而 Jupiter 和 Kinetex 系列丰富的规格选择（从 3 µm 到 5 µm 粒径，从 100 Å 到 300 Å 孔径），可满足不同分子量、不同极性药物的分离需求，为新型放射性药物的早期研发提供灵活支持。
在核药领域飞速发展的今天，Phenomenex 始终以技术创新赋能精准医疗。从实验室的小剂量探索到临床的大规模应用，从单一中心研究到多中心协作，Phenomenex 色谱柱以分离性能、稳定的重现性和强大的选择性，成为标记治疗诊断药物质量控制的 “幕后英雄"。选择 Phenomenex，就是选择了精准、可靠与高效，让每一份放射性药物都经得起科学与临床的双重检验，为癌症患者的生命健康保驾护航。
参考文献：
1. Hunt, W.W., Long, M., Kamil, U. et al. A scalable protocol for the radiosynthesis of clinical grade lutetium-177-labeled theranostic agents. Nat Protoc (2025).
2. Hunt, W., Long, M., Kamil, U. et al. Multifactorial analysis of radiochemical purity in high-activity 177Lu-labeled theranostics: impact of precursor source, 177Lu form, and production parameters. EJNMMI radiopharm. chem. 10, 47 (2025).
