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【热点速递】环肽药物研发新突破：发现抗“食脑变形虫”强效环肽
更新时间：2025-11-21
点击次数：77
致死率高的被忽视疾病曼氏巴拉姆希阿米巴脑炎 (BAE) 是一种由“Balamuthia mandrillaris”（阿米巴原虫，通常也叫做食脑变形虫）引起的罕见但极度危险的中枢神经系统感染，致死率高达92%。长期以来，临床上缺乏特效药，常用的治疗药物（如 Pentamidine）不仅活性差，而且副作用严重【1】。
近日，普渡大学团队在期刊《Journal of Natural Products》发表重磅研究。利用合成天然产物启发环肽库 (SNaPP)，成功筛选出了一类具有强效抗阿米巴活性的新型环肽 (BICyPs)，不仅为治疗致死率极高的阿米巴脑炎（BAE）带来了新希望，也再次验证了Phenomenex Luna™系列色谱柱在复杂环肽分离纯化中的性能。
BICyP3 vs. 标准疗法
研究显示，优化后的先导化合物BICyP3展现出了惊人的潜力，其各项指标均完胜现有的标准治疗药物 Pentamidine【1】：
抑制活性更强：
BICyP3的半数抑制浓度 (IC50) 仅为3.8 µM，显著优于Pentamidine的7.2µM【1】。
安全性更高：
在A549人类细胞毒性测试中，BICyP3的IC50>100µM，表现出较佳的安全性【1】。
选择性指数 (SI)：
BICyP3的SI值>26，而Pentamidine仅为1.7，这意味着新药物在杀灭寄生虫的同时，对人体细胞几乎无害【1】。
Phenomenex Luna™ 的关键角色
在环肽药物研发中，由于其独特的环状结构和复杂的合成产物（常伴随多种异构体和副产物），环肽的纯化和分析检测往往面临的巨大挑战。在这项研究中，科研团队利用SNaPP库筛选并优化出了一系列具有强效抗Balamuthia mandrillaris活性的环肽（BICyPs）。
分析与检测：
使用Luna C18 (5µm,150mm x 4.6mm)进行纯度分析。Luna经典的键合相技术提供了出色的保留能力和峰形，确保准确评估环肽合成及修饰（如丙氨酸）后的产物纯度。
制备与纯化：
使用Luna C18 (5µm,150mm x 21.2mm)进行制备级纯化 。得益于Luna优异的载样量和线性放大的重现性，研究人员成功从复杂的合成粗产物中分离出高纯度的目标环肽，用于后续的IC50测定和细胞毒性评估。
为何选择Phenomenex
无论是线性肽的中间体分析，还是最终环化产物的制备，Phenomenex的色谱柱都能提供稳定的分离效果。Luna C18作为全球广泛使用的“通用型”色谱柱，以其稳定性和对疏水性化合物（如本研究中含苯丙氨酸的环肽 ）的优异分离度，成为了药物分子开发的优选。
参考文献
1. Lu C, Nelson S, Coy G, et al. Cyclic Peptide Natural Product Inspired Inhibitors of the Free-Living Amoeba Balamuthia mandrillaris[J]. Journal of Natural Products, 2025, 88(2): 274-281.
