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生物学上很多有趣的化合物,比如药物、农药、食品添加剂和香料,都是手性的,它们的生理特性通常依赖其手性,原因在于酶和受体的超高手性识别能力。特别是,对映异构体之间的不同药理效应是制药领域的一个重要问题,手性药物通常只有一种对映异构体展现出需要的治疗活性,另一种则会显示对抗性功能、副作用甚至毒性效应。”我们来看一下手性药物发现案例:20世纪50至60年代初期,沙利度胺(反应停)广泛使用,其有效构型R能够阻止女性怀孕早期的呕吐,但S构型可妨碍孕妇对胎儿的血液供应,导致“海豹畸形婴儿...
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仪器、试剂与材料主要仪器设备气相色谱串联质谱仪。试剂材料苯、环己烷均为色谱纯;盐酸、氯化铜为分析纯;甲基汞标准溶液;CleanertSH,250mg/6mL;盐酸(1+2.5):取优级纯的盐酸,加2.5倍体积的蒸馏水稀释;盐酸(1+5):取优级纯的盐酸,加5倍体积的蒸馏水稀释;盐酸(1+11):取83.3mL的优级纯的盐酸,用蒸馏水稀释到1000mL;42.5g/L氯化铜溶液:称取42.5g氯化铜,加水溶解并稀释至1000mL;淋洗液:用盐酸(1+11)调节蒸馏水的pH值至p...
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多肽作为由多个氨基酸通过酰胺键相连形成的化合物,可通过基因重组表达、生物提取、化学合成等方法制备。而在化学合成多肽原料药的工艺开发中,保护氨基酸作为起始物料,其质量状况将直接影响到多肽药物质量。根据国家2023年2月发布的《化学合成多肽药物药学研究技术指导原则》(试行),Fmoc保护氨基酸中常见杂质信息如下(见表1)。表1.Fmoc保护氨基酸中常见的杂质杂质描述保护不氨基酸游离氨基酸(未保护)或部分保护的氨基酸手性异构体含有手性中心的氨基酸可能存在,如D-氨基酸中存在L-氨基...
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【飞诺美色谱】简介手性分离可以通过多种方式进行,其中色谱分离的方法在过去几十年中日益成熟,并且成为分析和制备手性化合物和令人信赖的工具。基于多糖的手性固定相色谱柱,例如Lux系列色谱柱,是对映异构体手性分离常用的色谱柱种类之一,该手性固定相也经常用于制备纯化,因为在这种固定相上,从分析级别放大到制备级别非常容易。β受体阻滞剂,也称为β肾上腺素受体拮抗剂,对治疗高血压等心血管疾病有效,涉及样品的手性分析分离也非常重要。艾杰尔-飞诺美对15种β受体阻滞剂类化合物在Lux多糖固定相...
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简介手性分离可以通过多种方式进行,其中色谱分离的方法在过去几十年中日益成熟,并且成为分析和制备手性化合物成熟和令人信赖的工具。基于多糖的手性固定相色谱柱,例如Lux系列色谱柱,是对应异构体手性分离常用的色谱柱种类之一,该手性固定相也经常用于制备纯化,因为在这种固定相上,从分析级别放大到制备级别非常容易。抗过敏药物,也称为组胺拮抗剂,可有效治疗季节性鼻炎和过敏性皮炎等过敏反应。艾杰尔飞诺美对15种抗过敏药物在Lux多糖固定相手性色谱柱上进行了相关分析,涉及到的分离模式包括极性有...
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